エナジア吸入用カプセルの特徴や注意点について

最近喘息の吸入薬も沢山発売されて良くわからなくなってきたな…
デバイスも「エリプタ」や「ブリーズヘラー」…一体どれが良いんだろうか？

最近吸入薬が沢山あって覚えるのが大変だよね。
ついに3剤配合された「エナジア」って吸入薬も発売されたの知っている？

3剤配合された吸入薬なら「テリルジー」があるけど違うんですか？

配合されている薬剤やデバイスも違えば、適応も違うんだよ！
では、今回は「エナジア」の特徴や注意点について一緒に勉強していこう！

ここ数年で喘息やCOPDの吸入薬は何種類にも増えまして、ついに3剤配合された吸入薬まで発売されちゃいましたね！

先に発売されたのは「テリルジー」、そして2020年8月には「エナジア」が発売。
この2剤の違い、そして「エナジア」について解説しますー！

contents

エナジア吸入用カプセルとは？

販売名	エナジア®吸入用カプセル中用量エナジア®吸入用カプセル高用量
名称の由来	energy と air を組み合わせて、Enerzair(エナジア)とした
有効成分	インダカテロール酢酸塩グリコピロニウム臭化物モメタゾンフランカルボン酸エステル
貯法	室温保存
有効期間	24ヵ月

エナジアは

長時間作用性β2 刺激薬(LABA)であるインダカテロール酢酸塩
長時間作用性抗コリン薬(LAMA)であるグリコピロニウム臭化物
吸入ステロイド剤(ICS)であるモメタゾンフランカルボン酸エステル

この3剤が配合された配合剤であり、剤形は2種類あります。

国内外の治療ガイドラインで推奨されているように ICS 投与量を症状の程度に応じて選択できるようにモメタゾンフランカルボン酸エステルを中用量(80μg)又は高用量(160μg)含有する2剤形となったそうです。

中用量と高用量の違いは？

では中用量と高用量では何が異なるのでしょうか？
表にまとめてみました。

販売名	エナジア吸入用カプセル中用量	エナジア吸入用カプセル高用量
有効成分	インダカテロール150μg グリコピロニウム50μg モメタゾンフランカルボン酸エステル80μg	インダカテロール150μg グリコピロニウム50μg モメタゾンフランカルボン酸エステル160μg
添加剤	乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム	乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム
外観	キャップが緑色透明、ボディが無色透明の硬カプセル	キャップが緑色透明、ボディが無色透明の硬カプセル
識別コード	IGM150-50-80	IGM150-50-160
薬価（1カプセル）	291.90円	333.40円

ICSの含有量が異なる以外は同じです（カプセルの刻印は少し異なりますが…）
薬価に注目してみると、中用量は1ヶ月で約9049円、高用量は1ヶ月で約10335円と結構お値段が張ります。

今までの吸入薬からお薬が変更になった際には薬価が高くなった事も合わせてご説明すると良いでしょう。

アテキュラとエナジアでモメタゾンフランカルボン酸エステルの用量が異なるのは何故？

実は同時期に「アテキュラ」と言う吸入薬も発売されてます。
こちらの吸入薬もモメタゾンフランカルボン酸エステルが含まれますが凄くややこしいですよ…

まずはこちらの表をご覧ください

	エナジア	アテキュラ
低用量	なし	80μg
中用量	80μg	160μg
高用量	160μg	320μg

モメタゾンフランカルボン酸エステル含有量比較

お気づきでしょうか…

こちらの両剤の中用量と高用量のモメタゾンフランカルボン酸エステルの含有量がリンクしていないんですよ！

その理由については添付文書に記載されていました。

モメタゾンフランカルボン酸エステルの配合量は、本剤中用量とアテキュラ吸入用カプセル中用量で、また本剤高用量とアテキュラ吸入用カプセル高用量でそれぞれ異なるが、肺に到達し薬効発現が期待されるモメタゾンフランカルボン酸エステルの粒子量は、中用量同士、高用量同士で同程度である。

(アテキュラ吸入用カプセル:インダカテロール酢酸塩及びモメタゾンフランカルボン酸エステルの配合剤)
添付文書より抜粋

一見読んでいて「？？？」って感じです。
もう少し細かい内容がインタビューフォームき記載されています。

本剤に配合する各配合成分の用法及び用量
In vitro 試験及びアテキュラ®投与時の薬物相互作用試験(QMF149E2102 試験)において、インダカテロール及び MF の 2 有効成分間に相互作用が認められなかったことから、ブリーズヘラー®使用時のアテキュラ®に配合する MF の用量を 80μg(低用量)、160μg(中用量)及び 320μg(高用量)と決定した。

一方、本剤では、MFのFPM が増加したことから、本剤とアテキュラ®の MFのFPMを同等とするため、本剤に配合する MFの用量を 80μg(アテキュラ®中の MF 160μg に相当)、160μg(アテキュラ®中の MF 320μg に相当)に調整した。

外国人健康被験者を対象とした本剤の薬物相互作用試験(外国 QVM149B2102 試験)では、本剤投与時と各単剤投与時で定常状態における各有効成分の全身曝露量は同程度であり、本剤の3有効成分間に相互作用が認められなかったことなどから、本剤の各有効成分の用量を 150/50/80μg(中用量)及び 150/50/160μg(高用量)とし、用法は 1 日 1 回吸入投与とした。
インタビューフォームより抜粋

FPMとはfine particle massの略であり、肺へ到達可能な微粒子量の事を指します。

こちらの文章を読む限りでは、アテキュラとエナジアのモメタゾンフランカルボン酸エステルの含有量が中用量、高用量でリンクしていないが、肺へ到達可能なモメタゾンフランカルボン酸エステルの量は変わりないとの事なんでしょうね。

なんともややこしいお話です…

テリルジーとエナジアの違いは？

同じ3剤併用のテリルジーとエナジア。
比較表を作成してみました。

薬剤名	テリルジー	エナジア
デバイス	エリプタ	ブリーズヘラー
有効成分	フルチカゾンフランカルボン酸エステルウメクリジニウムビランテロールトリフェニル	モメタゾンフランカルボン酸エステルグリコピロニウムインダカテロール
適応症	慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)の諸症状の緩解(吸入ステロイド剤、長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β2刺激剤の併用が必要な場合)	気管支喘息(吸入ステロイド剤、長時間作用性吸入β2刺激剤及び長時間作用性吸入抗コリン剤の併用が必要な場合)
用法・用量	1日1回、1回1吸入	1日1回、1回1吸入

テリルジー、エナジア比較表

有効成分やデバイスも異なる両剤ですが、一番異なるのは適応症です。
処方された場合は適応症に注目してみましょう！

エナジアの適応症は？

では適応症はどうでしょうか？

気管支喘息(吸入ステロイド剤、長時間作用性吸入β2刺激剤及び長時間作用性吸入抗コリン剤の併用が必要な場合)
添付文書より抜粋

重要なのは気管支喘息のみの適応って事です。
COPDには現在適応はありませんので注意。

3剤併用が必要なくらい重症の気管支喘息の患者さんが対象。
今まで吸入薬を併用していた患者さんからすると一つの吸入薬で治療をできるのは大きなメリットじゃないでしょうか？

エナジアの用法・用量は？

用法・用量はこちらです。

通常、成人にはエナジア吸入用カプセル中用量1回1カプセル (インダカテロールとして150μg、グリコピロニウムとして50μg 及びモメタゾンフランカルボン酸エステルとして80μg)を1日1回本剤専用の吸入用器具を用いて吸入する。

なお、症状に応じてエナジア吸入用カプセル高用量1回1カプセル(インダカテロールとして150μg、グリコピロニウムとして50μg及びモメタゾンフランカルボン酸エステルとして 160μg)を1日1回本剤専用の吸入用器具を用いて吸入する。
添付文書より抜粋

中用量と高用量共に1日1回吸入となっています。
あと患者さんから良くある質問がこれ。

1日1回吸入となっていますが、いつ吸入すれば良いですか？

1日1回であればいつでも良いです（ただし、Drから吸入タイミングを指定されている場合を除く）、朝なら朝、夜なら夜と決めた一定の時間に吸入すると良いです。

添付文書にも下記のような記載がありました。

本剤は1日1回、時間を問わず一定の時間帯に吸入すること。
吸入できなかった場合は、可能な限り速やかに1回分を吸入すること。ただし1日1回を超えて吸入しないこと。
添付文書より抜粋

その理由についてはインタビューフォームに記載されております。

本剤は 1 日 1 回投与の薬剤であり24 時間の呼吸機能の改善効果が持続すること、QVM149B2209 試験の結果より投与時間の影響を受けないことが示されたことから「本剤は 1日 1回、時間を問わず一定の時間帯に吸入すること。」とした。また、吸入できなかった場合には、可能な限り速やかに 1回分を吸入するべきであるが、1日 1回を超えて吸入すべきではないため注意喚起を加えた。
インタビューフォームより抜粋

エナジアの禁忌事項は？

どんな薬でも禁忌はあります。
では禁忌事項を見ていきましょう。

禁忌(次の患者には投与しないこと）
閉塞隅角緑内障の患者[抗コリン作用により、眼圧が上昇し症状を悪化させるおそれがある]
前立腺肥大等による排尿障害がある患者[抗コリン作用により、尿閉を誘発するおそれがある]
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の患者[ステロイドの作用により症状を悪化させるおそれがある]
添付文書より抜粋

こちらは目新しい記載はありません。

抗コリン作用のあるグリコピロニウムと吸入ステロイド剤のモメタゾンフランカルボン酸エステルから予想が付く内容。

一応注意はしておきましょう。

エナジアの併用禁忌、併用注意は？

併用禁忌はありません。しかし、併用注意はあります。
吸入薬と言え侮る事なかれ。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
CYP3A4を阻害する薬剤エリスロマイシン等	ステロイド剤を全身投与した場合と同様の症状があらわれる可能性がある。	CYP3A4の活性を阻害することによりモメタゾンフランカルボン酸エステルの代謝が阻害され、血中濃度が上昇する可能性がある。
CYP3A4を阻害する薬剤エリスロマイシン等	インダカテロールの血中濃度が上昇するおそれがある。エリスロマイシンとの併用投与によりインダカテロールのCmax及びAUCがそれぞれ1.2倍及び1.4~1.6倍に上昇したとの報告がある。	CYP3A4の活性を阻害することにより、インダカテロールの代謝が阻害され、血中濃度が上昇すると考えられる。
P糖蛋白を阻害する薬剤ベラパミル等	インダカテロールの血中濃度が上昇するおそれがある。ベラパミルとの併用投与によりインダカテロールのCmax及びAUC がそれぞれ1.5倍及び1.4 ~2.0倍に上昇したとの報告がある。	P糖蛋白の活性を阻害することにより、インダカテロールの排泄が阻害され、血中濃度が上昇すると考えられる。
リトナビル	インダカテロールの AUCが上昇するおそれがある。リトナビルとの併用投与によりインダカテロールのAUCが1.6~ 1.8倍に上昇したとの報告がある。	CYP3A4及びP糖蛋白の活性を阻害することにより、インダカテロールの代謝及び排泄が阻害されると考えられる。
QT間隔延長を起こすことが知られている薬剤 MAO阻害剤三環系抗うつ剤等	QT間隔が延長され心室性不整脈等のリスクが増大するおそれがある。	いずれもQT間隔を延長させる可能性がある。
交感神経刺激剤	インダカテロールの作用が増強するおそれがある。	交感神経刺激剤との併用により、アドレナリン作動性神経刺激が増大する可能性がある。
キサンチン誘導体ステロイド剤利尿剤サイアザイド系利尿剤サイアザイド系類似利尿剤ループ利尿剤	低カリウム血症による心血管事象(不整脈)を起こすおそれがあるため、血清カリウム値に注意すること。	キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下が増強する可能性がある。ステロイド剤及びこれらの利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下が増強する可能性がある。
β遮断剤(点眼剤を含む)	インダカテロールの作用が減弱するおそれがある。やむを得ず併用する場合には、心選択性β遮断剤が望ましいが、注意すること。	β遮断剤との併用により、インダカテロールの作用が拮抗される可能性がある。

相互作用

エナジアの副作用は？

こちらが副作用の一覧表です。

	1%以上	1%未満	頻度不明
感染症および寄生虫症			カンジダ症、尿路感染
代謝および栄養障害			高血糖
神経系障害			頭痛
心臓障害			頻脈
呼吸器、胸郭および縦隔障害	発声障害(8.7%）		口腔咽頭痛、咳嗽
胃腸障害			胃腸炎、口内乾燥
皮膚および皮下組織障害			発疹、そう痒症
筋骨格系および結合組織障害		筋痙縮、筋骨格痛
腎および尿路障害			排尿困難
一般・全身障害および投与部位の状態			発熱